É um tratamento baseado na combinação de fotossensibilizadores e luz para o tratamento de regiões acometidas por doenças como o câncer. Os resultados obtidos até o momento são bastante promissores, pois alia um tratamento local, com excelentes resultados e efeitos colaterais reduzidos. As substâncias a serem utilizadas como fotossensibilizadores devem ter o menor grau de toxicidade possível e absorver luz entre 600 e 1000 nm, onde os tecidos têm um baixo coeficiente de absorção (janela fototerapêutica). Além disso, deve ser capaz de induzir danos às células malígnas, provocando sua morte e interrompendo o processo de crescimento. Porfirinas e seus derivados tem sido mais comumente utilizados. Dentre eles destaca-se a verteporfirina, princípio ativo do " visudyne ", e a mistura de porfirinas constituintes do "photophrin". No nosso laboratório  tetrapiridilporfirinas,   fenilpiridilporfirinas e porfirazinas polimetaladas estão sendo estudadas como sensibilizadores.

 A ação terapêutica inicia-se com a promoção do fotossensibilizador ao estado excitado pela absorção de luz. Este pode reagir com as espécies presentes na sua vizinhança pelos mecanismos I e II . O mecanismo do tipo I, envolve a abstração de hidrogênio ou transferência de elétrons diretamente do fotossensibilizador no estado excitado, gerando radicais ou íons radicais. Essas espécies são geralmente muito instáveis, decompondo-se ou reagindo rapidamente com outras espécies presentes no meio, inclusive oxigênio (resultando em íons superóxido ou radical hidroxila). Estas também são instáveis, reagindo rapidamente com a vizinhança. As reações mencionadas acima provocam danos às células, acarretando a sua morte.

 O mecanismo do tipo II envolve a transferência de energia do sensibilizador no estado excitado para o oxigênio molecular, levando a formação de uma espécie altamente reativa de oxigênio (oxigênio singlete).  Essa tende a se inserir em duplas ligações e promover reações de oxidação. Assim, sítios apresentando maior densidade eletrônica, tais como guanina, cadeias laterais de aminoácidos contendo estruturas aromáticas e grupos tiolato ou tioéter, ligações duplas de esteróides e lipídeos insaturados, tendem a ser preferencialmente atacadas pelo oxigênio singlete. Isso resulta em danos ao DNA, à parede celular, mitocôndrias e lisossomos, comprometendo a integridade celular.